Cộng đồng Bác Sĩ Đa Khoa tư vấn sức khỏe và sắc đẹp

Cơ chế tác dụng và phổ kháng khuẩn kháng sinh nhóm Quinolon

Các kháng sinh nhóm Quinolon đều có tác dụng làm ức chế ADN gyrase, là enzym mở vòng xoắn ADN, giúp cho sự sao chép và phiên mã, vì thế mà nó ngăn cản sự tổng hợp ADN của vi khuẩn.

Nguồn gốc và tính chất lý hóa

Quinolon là một kháng sinh hoàn toàn tổng hợp. Loại kinh điển có acid nalidixic (1963) là tiêu biểu. Loại mới, do gắn thêm fluor vào vị trí 6, gọi là 6 – fluoroquinolon (pefloxacin 1985) sẽ có phổ kháng khuẩn rộng hơn, sẽ uống được. Tất cả đều là các acid yếu, cần tránh ánh sáng.

nhom-thuoc-khang-sinh-quinolon

Cơ chế tác dụng và phổ kháng khuẩn

Các quinolon thế hệ 1

Bao gồm các dẫn chất không gắn fluor, điển hình đó là các acid nalidixic và cinoxacin có phổ kháng khuẩn hẹp chỉ được sử dụng trong điều trị tình trạng nhiễm khuẩn đường tiết niệu – sinh dục không biến chứng.

Vào năm 1962, Acid nalidixic (negram) được phát hiện một cách tình cờ trong quá trình điều chế thuốc sốt rét cloroquin. Sau đó, người ta cũng đưa vào sử dụng một số thuốc tương tự như purin, puram, eracine… Hiện nay, thì việc sử dụng những thuốc này bị hạn chế do vi khuẩn kháng thuốc cao.

Các quinolon thế hệ 2

Còn gọi là fluoroquinolon (FQ), đặc trưng bởi việc thêm nguyên tử fluor vào cấu trúc quinolon, đã được đưa ra thị trường từ nǎm 1985.

Các thuốc thế hệ 2 bao gồm có enoxacin, ciprofloxacin, grepafloxacin, norfloxacin, lomefloxacin và ofloxacin có dược lực học tiến bộ hơn thuốc thế hệ đầu và chúng có tác dụng chống nhiều loại vi sinh vật gây nhiễm khuẩn gram âm và tác dụng toàn thân.

So với các quinolon thế hệ 1, thì các quinolon thế hệ 2 có ít tác dụng phụ hơn và có thể khắc phục được tình trạng vi khuẩn nhanh chóng kháng thuốc. Việc sử dụng trên lâm sàng bao gồm nhiễm khuẩn tiết niệu và viêm đài bể thận không biến chứng và có biến chứng, viêm tuyến tiền liệt, bệnh lây qua đường tình dục, nhiễm khuẩn da và mô mềm.

Chỉ định sử dụng kháng sinh nhóm Quinolon

Kháng sinh nhóm Quinolon được sử dụng đối với các trường hợp vhiễm khuẩn đường tiết niệu và viêm tuyến tiền liệt, acid nalixilic, ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, tác dụng giống nhau, tương tự như trimethoprim – sulfamethoxazol.

nhom-thuoc-khang-sinh-quinolon

Sử dụng cho các bệnh lây theo đường tình dục:

– Bệnh lậu: uống liều duy nhất ofloxacin hoặc ciprofloxacin. Nhuyễn hạ cam: 3 ngày ciprofloxacin.

– Các viêm nhiễm vùng chậu hông: ofloxacin phối hợp với kháng sinh chống vi khuẩn kỵ khí (clindamycin, metronidazol).

Viêm đường hô hấp trên và dưới, viêm phổi mắc phải tại cộng đồng, viêm xoang: Các nhóm thuốc kháng sinh fluoroquinolon mới như levofloxacin, trovafloxacin, gatifloxacin.

Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa: do E. coli, S.typhi, viêm phúc mạc trên bệnh nhân phải làm thẩm phân nhiều lần.

Nhiễm khuẩn xương- khớp và mô mềm: Thường là do trực khuẩn gra m (-) và tụ cầu vàng, liều lượng phải cao hơn cho nhiễm khuẩn tiết niệu (500 – 750 mg; 2 lần/ ngày) và chúng thường phải kéo dài (7- 14 ngày, có khi phải tới 4- 6 tuần).

Độc tính

Chỉ khoảng 10%, từ nhẹ đến nặng: Có thể gây buồn nôn, nôn, tiêu chảy, dị ứng ngoài da, tăng áp lực nội sọ (chóng mặt, lú lẫn, nhức đầu, co giật, ảo giác). Đối với trẻ nhỏ, có acid chuyển hóa gây đau và sưng khớp, đau cơ.

Thực nghiệm trên súc vật còn non xuất hiện tình trạng mô sụn bị hủy hoạt vì thế không sử dụng kháng sinh nhóm Quinolon cho trẻ em dưới 18 tuổi, phụ nữ có mang và đang nuôi con bú. Không dùng cho người thiếu G6PD.

Bác Sĩ Nhỏ

Được đóng lại.