Cộng đồng Bác Sĩ Đa Khoa tư vấn sức khỏe và sắc đẹp

Nguồn gốc và tính chất lý hóa của kháng sinh nhóm Tetracilin

Kháng sinh nhóm Tetracilin là loại kháng sinh kìm chuẩn, nó có phổ kháng khuẩn rộng nhất trong tất cả các loại kháng sinh hiện có. Các tetracyclin đều có phổ tương tự, trừ minocyclin.

Nguồn gốc và tính chất lý hóa

Đều là loại kháng sinh có 4 vòng 6 canh, lấy từ Streptomyces aureofaciens (clotetracyclin, 1947), hoặc bán tổng hợp. Là bột vàng, ít tan trong nước, tan trong base hoặc acid.

Cơ chế tác dụng và phổ kháng khuẩn

Các tetracyclin đều là loại kháng sinh kìm chuẩn, nó có phổ kháng chuẩn rộng nhất trong các loại kháng sinh hiện có. Các tetracyclin đều có phổ tương tự, trừ minocyclin: Một số các chủng đã kháng với tetracyclin khác có thể vẫn còn nhạy cảm với minocyclin.

nhom-thuoc-khang-sinh-tetracyclin

Tác dụng kìm khuẩn là do gắn trên tiểu phần 30s của ribosom vi khuẩn, có tác dụng ngăn cản RNAt chuyển acid amin vào vị trí A trên phức hợp ARNm – riboxom để tạo nên chuỗi polypeptid. Có tác dụng trên:

– Cầu khuẩn gram (+) và gram (-): nhưng kém penicilin.

– Trực khuẩn gram (+) ái khí và yếm khí.

– Trực khuẩn gram (-), nhưng proteus và trực khuẩn mủ xanh đặc biệt rất ít nhạy cảm. Xoắn khuẩn (kém penicilin), rickettsia, amip, trichomonas…

Chỉ định kháng sinh nhóm Tetracilin

Do phổ kháng khuẩn rộng, vì thế mà tetracyclin được dùng bừa bãi, dễ gây nên tình trạng kháng thuốc. Đo đó, chỉ nên sử dụng cho các bệnh gay ra do vi khuẩn trong tế bào vì tetracyclin rất dễ thấm vào đại thực bào.

– Nhiễm mycoplasma pneumoniae.

– Nhiễm rickettsia.

– Bệnh lây truyền qua đường tình dục.

– Nhiễm chlamidia: bệnh Nicolas- Favre, viêm phổi, phế quản, viêm xoang, psittacos is, bệnh mắt hột.

– Trứng cá: Do tác dụng trên vi khuẩn propionibacteria khu trú trong nang tuyến bã và chuyển hóa.

– Nhiễm trực khuẩn: brucella, tularemia, bệnh tả, lỵ, E.coli.

Dược động học

Các tetracyclin khác nhau về tính chất dược động học, các dẫn xuất mới thường có đặc điểm hấp thu được tốt hơn, thải trừ chậm hơn và vì thế mà có thể giảm được liều dùng hoặc uống ít lần hơn.

Hấp thu qua hệ tiêu hóa 60- 70%. Dễ tạo phức với calci, sắt và casein trong thức ăn, giảm hấp thu. Nồng độ tối đa trong máu đạt được sau 2 – 4 giờ.

Phân phối: Gắn vào protein huyết tương từ 30% (oxytetracyclin) đến 50% (tetracyclin) hoặc trên 90% (doxycyclin). Có thể thấm được vào dịch não tuỷ, rau thai, sữa nhưng ít. Đặc biệt, là có thể thấm được vào bên trong tế bào nên nó có tác dụng tốt trong việc điều trị các bệnh do brucella. Gắn mạnh vào hệ lưới nội mô của gan, lách, xương, răng. Nồng độ ở ruột cao gấp 5 – 10 lần nồng độ trong máu.

Thải trừ: Qua gan (có chu kỳ gan – ruột) và thận, đa phần dưới dạng còn hoạt tính. Thời gian bán thải là từ 8h (tetracyclin) đến 20h (doxycyclin).

nhom-thuoc-khang-sinh-tetracyclin

Độc tính

– Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, tiêu chảy, nôn, do thuốc kích ứng niêm mạc, nhưng thường là do loạn khuẩn.

– Độc với gan thận: Khi dùng liều cao, đặc biệt là trên người có suy gan, thận, phụ nữ có thai có thể gặp vàng da gây thoái hóa mỡ, urê máu cao dẫn đến tử vong.

– Vàng răng trẻ em: Tetracyclin lắng đọng vào răng trong thời kỳ đầu của sự vôi hóa (trong tử cung nếu người mẹ dùng thuốc sau 5 tháng có thai hoặc trẻ em dưới 8 tuổi)

– Các rối loạn ít gặp hơn: Dị ứng, xuất huyết giảm tiểu cầu, nhức đầu, tăng áp lực nội sọ ở trẻ đang bú, phù gai mắt…

Vì thế cần phải thật thận trọng theo dõi khi sử dụng và tránh dùng:

– Cho phụ nữ có thai.

– Cho trẻ em dưới 8 tuổi.

Chế phẩm, cách dùng

Tetracyclin là kháng sinh có phổ rộng, ít gâ y dị ứng, ít độc, đặc biệt là thấm được vào trong tế bào, vì thế nó được dành cho quá trình điều trị bệnh do brucella, nhiễm khuẩn đường mật, mũi – họng, phổi.

Một số các dẫn xuất chính bao gồm có:

– Clotetracyclin (Aureomycin): uống, tiêm t/m 1- 2 g.

– Tetracyclin: uống 1- 2 g/ ngày, chia 3- 4 lần. Viên 250- 500 mg; dịch treo 125 mg/ 5mL.

– Minocyclin (Mynocin): uống 100 mg  2 lần; tiêm bắp hoặc t/m 100 mg. Viên 50 – 100 mg; dịch treo 50 mg/ 5 mL.

– Oxytetracyclin (Terramycin): uống 1- 2 g; tiêm bắp, t/m 200 mg- 1g.

– Doxycyclin (Vibramycin): uống liều duy nhất 100- 200 mg. Viên 50- 100 mg; dịch treo 25 – 50 mg/ mL.

Bác Sĩ Nhỏ

Được đóng lại.